 个人资料
| ||
|
博客年龄：18年8个月 个人描述QQ:8409873从事方向：农药剂型研发与工程化｜高级工程师｜简单介绍：本博客部分文章源于本站整理的技术资料，如果您对这些文章感兴趣，如需转载到其他地方，请给个本博客的链接！谢谢！有部分资料文献转载自互联网，所有版权归原作者所有，如果您认为本站某些内容有侵权之嫌，请立即通知本站，本站将在第一时间予以删除。｜免责申明：本站已尽力确保所提供资料是准确、完整及最新的。就所提供资料的准确性、完整性、及时性或对特定用途的适合性而言，我们不作明示或暗示的保证或呈述。因该资料或依赖该资料之任何部分或全部所致的任何损失，我们概不负责。 各类新闻来源于网上搜集，不代表我们和任何单位的观点。根据网络惯例，在未申明版权所有权享有免责权。 | ||
 日志正文
|
||
|
农药剂型博客：http://pesticide.blog.sohu.com 关键词卡波姆凝胶剂应用 卡波姆（carbomer）又名聚羧乙烯（carboxypolymethleme，CP），是一种由丙烯酸与烯丙基蔗糖交联而成的高分子聚合物，其化学名为Carboxypolymethylene，最早由美国Goodrich公司生产，现已收入美、英等国药典，我国2000年版药典就已收载［1］。卡波姆是一种多用途的高分子材料和药用辅料，在国内外被广泛应用于药品和化妆品的研制生产，具有广泛的应用前景［2］。 1理化性质 卡波姆为白色、疏松的粉末，具有较强的吸湿性，可溶于水、乙醇和甘油。根据聚合物单体的不同结构，可分为两类：卡波姆900系列和卡波姆1300系列，前者由丙烯酸单聚物与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联而得，后者为丙烯酸烷基异丁烯酸共聚物与烯丙基季戊四醇交联的聚合物。控制聚合物的相对分子质量及交联度可得到不同型号及用途的产品，常用的有卡波姆910、934、934P、940、941、971P、974P和1342（型号后标字母“P”表明可作为内服制剂辅料使用），美国药典收载6种，即卡波姆910、934、934P、940、941、1342。不同型号卡波姆有不同的性质与用途［3］，卡波姆在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂、粘合剂、凝胶剂的基质和缓、控释制剂的骨架材料等，常用浓度为0。1％～3％，在很低的用量下（0。25％～0。5％）就能产生高效的增稠作用，从而制备出具有很宽粘度范围和不同流变性的凝胶制剂，通常能使药物呈零级或近似零级方式释放［4］。 卡波姆分子结构中含有52％～68％的酸性基团，具有一定酸性，其1％水溶液的pH值为2。5～3。0［5］，可用碱性物质中和，形成凝胶，卡波姆的羧基离子化后，由于负电荷的相互排斥作用，使分子链弥散伸展，呈极大的膨胀状态，并具粘性。研究表明，只有其羧基游离时，凝胶才具较强粘附能力［6］。卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂及三乙醇胺等，月桂胺和硬脂酸胺可在非极性系统中作中和剂。中和后的卡波姆凝胶（0。5％）在pH6～12时最粘稠，pH<3或pH>12时粘稠度下降，强电解质亦可降低其粘度，常温下原料应密闭、避光保存。卡波姆凝胶在pH5～11范围内十分稳定，可高压蒸汽灭菌，不分解，粘度不变。用卡波姆制备的凝胶剂无毒、释药快、对皮肤和粘膜无刺激性、无油腻性、易于涂布，在临床应用中未见过敏反应，已广泛应用于制剂领域。 2在凝胶剂中的应用进展 凝胶是包含液体的半固体胶冻和其干燥体系（干胶）的通称，它具有由胶粒粘合和交联而成的立体网状结构，所含液体分布在网状物间，液体可以是水、醇或其他有机溶剂。凝胶剂是近年来为满足临床需要而发展起来的一种新型医院制剂，它是利用一些新型的高分子药用辅料如卡波姆、羧甲基纤维素钠等将药物制成凝胶，从而达到提高药物局部浓度、延长药物的释放或扩散过程的目的，凝胶剂具有良好的生物相容性，对药物具有缓释、控释作用。将药物制成凝胶剂，可增强粘附性，提高局部药物浓度，使疗效得以提高［7］，卡波姆是制备凝胶剂最常见的主要原料之一。 2。1皮肤用凝胶剂由于卡波姆凝胶易于涂布，并能吸收组织渗出液，有利于分泌物的排除，非凡适宜治疗脂溢性皮肤病，李劲鸿［8］以卡波姆940为基质，制成复方银杏凝胶剂，用于痤疮的治疗，经临床观察具有较好的疗效。甘春英等［9］以0。5％卡波姆940为基质，制备了盐酸左氧氟沙星凝胶剂，用于治疗敏感菌引起的皮肤、软组织和创伤感染等疾病，临床应用表明该制剂杀菌作用强，不良反应小，疗效确定。酮康唑是咪唑类广谱抗真菌药，对各种不同类型的念珠菌、酵母菌、皮肤真菌等均有较强的抑制作用，由于其对肝脏的不良反应，现主要用于皮肤局部真菌感染，鱼爱和等［10］用4％卡波姆940制备酮康唑外用凝胶剂，结果表明此制剂稳定性好，用后感觉舒适，易于清洗且透气性良好。 2。2眼用凝胶剂普通眼用药物在眼中滞留时间短，由于眼睑的眨动和泪液的分泌，只有1％～10％的药物可透过角膜［11］，生物利用度低。卡波姆制成的眼用凝胶剂可延长药物在角膜的滞留时间，从而增加药物吸收并延长作用时间。用卡波姆940制成的硝酸毛果芸香碱缓释滴眼剂，缩瞳持续时间较其它滴眼剂长2～3倍，且延长时间随卡波姆浓度的增加而增加，卡波姆974和1342与眼的接触时间有浓度依靠性，浓度为2％的卡波姆凝胶与眼的接触时间约为2～2。5h，接触时间与凝胶弹性呈良好相关性［12］。周勤等［13］根据临床需要，研制了马来酸噻吗洛尔眼用凝胶剂，为增加其粘度、延长药物与眼局部接触时间，加入卡波姆，结果表明，1次/d给药治疗眼高压症的作用与马来酸噻吗洛尔滴眼液2次/d给药作用相同，无刺激性且稳定性好。罗云等［14］研制了依诺沙星眼用即用型凝胶，是以卡波姆为基质的低粘度凝胶，可像传统的滴眼液一样滴入眼内，分剂量准确，但较滴眼液的眼内滞留时间长，生物利用度高。 2。3口腔用凝胶剂金孝灵［15］利用卡波姆凝胶基质具有很好的粘合性和成膜性的特点，采用卡波姆974制备了用于治疗口腔溃疡的替硝唑凝胶，结果表明该制剂使用方便、药物释放快、疗效好。姚悦等［16］为避免草酸钾溶液易流失、易受唾液影响的缺点，以卡波姆940为基质，研制了具有一定粘稠度和粘附性的草酸钾凝胶，可明显延长药物在口腔的滞留时间，疗效增强。吴继禹等［17］结合茶多酚能抑制口腔细菌的粘附、生长和繁殖的特点，以卡波姆940、甘油为基质制备茶多酚口腔凝胶，用于杀灭口腔细菌，该凝胶性质稳定，含量准确，制备和使用方便。 2。4超声诊断用凝胶剂卡波姆940可作为制备耦合剂的主要基质，其制成品凝胶剂具有对人体皮肤无毒副作用，不损探头、不污染衣物、涂展润滑、粘度适宜，制剂稳定等优点。吉学胜等报道［18］，以卡波姆940为主要基质研制超声诊断用凝胶，经临床使用证实，各项质量指标达到预定效果。 凝胶剂具有制备简单、质量稳定、附着力强、增强药物疗效的特点，卡波姆作为一种新型高分子材料和优良的药用辅料，是制备凝胶剂的理想辅料，在药剂学领域有着广泛的用途，卡波姆及其凝胶剂的开发研究必将更多地造福于患者。 参考文献1国家药典委员会编。中华人民共和国药典（二部）。北京：化学工业出版社，2000。133。2从前。医院感染诊断标准与监测技术实用手册。北京：人民卫生出版社，2002。157172。3傅崇东，徐惠南。卡波姆在药剂中的应用研究进展。国外医药·合成药生化药制剂分册，1999，20（2）：121125。4MeshaliMM，ElvSayedGM，ElvSaidY，etal。Preparationandevaluationoftheophyllinesustainedreleasetablets。DrugDevIndPharm，1996，22（4）：373377。5苏杰，张钧寿，吴葆金，等。卡波姆新型药物辅料。中国药学杂志，2000，35（9）：579581。6AkiyamaY，NagaharaN，KashiharaT，etal。Invitroandinvivoevaluationofmucoadhesivemicrospherespreparedforthegastrointestinaltractusingpolyglycerolestersoffattyacidsandapoly（acrylicacid）derivative。PharmRes，1995，12（3）：397405。7张保献，张卫华，聂其霞。药用凝胶的应用概况。中国中医药信息杂志，2004，11（11）：10281032。8李劲鸿。复方银杏凝胶剂的研制及临床应用。中国药师，2006，9（10）：917918。9甘春英，杜士明，刘新云，等。盐酸左氧氟沙星凝胶剂的制备与质量控制。中国医院药学杂志，2006，26（7）：878879。10鱼爱和，李瀛。酮康唑凝胶剂的制备及含量测定。解放军药学学报，2000，16（1）：4446。11宁黎丽。眼用即型凝胶特点及研发过程中需关注的问题。中国新药杂志，2007，16（13）：988990。12EdsmanK，CarlforsJ，HarjuK。 【相关文章】： 胶性硅酸镁锂的流变特性及其应用 【增绸剂专集】水溶性聚丙烯酸钠的应用 【增绸剂专集】聚丙烯酸钠增稠剂的特性及用途 【增绸剂专集】卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展
最后修改于 2009-06-24 23:16
阅读(?)评论(0)
|
||
评论
想第一时间抢沙发么？