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表面活性剂(SAA)在微乳制剂中的应用

2009-03-29 09:45 阅读(?)评论(0)
农药剂型博客:http://pesticide.blog.sohu.com
 
     微乳是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例混和,自发形成的各向同性、透明、热力学稳定的分散体系。微乳由于除了具有乳剂的一般特性之外,还具有粒径小、透明、稳定等特殊优点,药物制剂及临床方面的应用也日益广泛。目前,微乳是一新型理想的药物释放载体。具有透明、稳定、吸收完善、靶向释药等特点,并提高了药物疗效,降低毒副作用。临床应用价值日益提高,具有很大的发展前景。
    表面活性剂为形成微乳所必需的物质,其作用主要在于降低界面张力和形成吸附膜,促使微乳的形成。
 
SAA和助表面活性剂的选择及对微乳液形成的影响
    表面活性剂的选择决定于所形成激乳的特性和使用目的。如亲水亲油平衡(HLB)值为4~7的表面活性剂可形成W/O型微乳液,HLB值为9~20的表面活性剂则可形成O/W型微乳液。
    在大部分体系中,微乳的形成需要有助表面活性剂的参与,以促进形成和增加其稳定性,助表面活性剂大部分为中等碳链长的醇或胺,多数是有刺激性或毒性的物质。
    表面活性剂种类、数量繁多。为了避免助表面活性剂的刺激性或毒性,目前采用:(1)选择双链离子性表面活性剂磺化琥珀酸二辛酯钠(商品名为Aerosol—OT)和溴代双二十八烷基铵(DDAB)及单链非离子性表面活性剂烷基聚氧乙烯醚,并开始使用脱水山梨醇脂肪酸酯衍生物、聚氧乙烯脂肪酸醚、聚氧乙烯壬基酚醚和烷氧酞胺等对疏水性药物进行增溶。这些表面活性剂的优点是无需使用助表面活性剂,在适宜条件下亦能形成微乳并且受pH值的影响较小。(2)用无毒性的多羟基醇如山梨醇等作助表面活性剂,也可取得满意结果。
 
SAA和助表面活性剂对微乳形成的影响
    Saito等研究了阳离子表面活性剂溴代十四烷基毗啶(TPB)对TPB-正丁醇-庚烷-盐水微乳体系的影响,认为随着TPB浓度的改变可以改变微乳的相态和改变界面张力;并认为影响界面张力有两种主要因素:(1)两相间的极性差异,差异越小界面张力越低;(2)表面活性剂在界面上的吸附量越大,界面张力越低。
在多数体系中,形成稳定的微乳需要助表面活性剂的参与,其作用有以下特点:(1)增加界面膜流动性:生成微乳液时,界面发生弯曲,需对界面张力和界面压力作功,当大液滴分散成小液滴时,需界面变形重整,这些需界面弯曲能。加入助表面活性剂,可降低界面刚性,增加界面流动性,减少微乳液生成时所需的界面弯曲能,使微乳液易自发生成。实际工作中常选择链长比为2的表面活性剂和助表面活性剂,以增加界面流动性。(2)调节表面活性剂的HLB值:在形成微乳液时,为使表面活性剂在油/水面上有大量吸附,用HLB值合适的表面活性剂。若表面活性剂的HLB值不合适,可用助表面活性剂调节至合适值。(3)降低界面张力:对单一表面活性剂而言,通常在界面张力降至零以前已达到CMC,加入不同的助表面活性剂,则能使界面张力进一步降低,甚至为负值。此时界面扩张生成了完好的液滴,导致更多的表面活性剂和助表面活性剂在界面吸附,从而大大降低了体系溶液中表面活性剂和助表面活性剂的浓度,界面张力重新为正值,生成了微乳液。
 
微乳制备
     Schulman等认为,微乳形成必须满足3个条件:(1)在油水界面短暂的负界面张力;(2)流动的界面膜;(3)油分子和界面膜的联系和渗透。
     微乳液自发形成无需外界做功,主要靠该体系中各种成分的匹配。为了寻找这种匹配关系,目前采用HLB值、相转换温度(PIT)、盐度扫描等方法。

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  最后修改于 2009-09-13 09:02    阅读(?)评论(0)
 
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