农药剂型博客

    问：针对我国农药企业在剂型开发方面出现的怪圈，企业到底应持怎样的理念？

    答：我国是原药生产大国，也是制剂生产大国，但剂型结构不合理一直存在。由于长期大量施用高毒有机磷农药，使乳油占有相当大的比例，严重制约了新药的应用和剂型的更新。'十五'期间，我国开始逐步与国际接轨，逐步禁止高毒农药的产销，并积极推广高效、低毒、低残留新药及环保型新剂型，对我国农药结构调整起到了很好的推动作用。但是，在剂型结构上我国与发达国家相比仍有不小的差距。这使很多企业认为，应加速淘汰乳油、可湿性粉剂等传统剂型，全面发展新剂型。我认为，这一想法有一定的道理，但不全面。从剂型本身看，任何一种剂型的存在都是有道理的，多种剂型并存才能较好地适应不同层次、不同品质的产品需要，以及市场的不同需求。从近几年国内外主要剂型分布对比分析看，我国剂型所占比例与国外仍有一定的差距。国内乳油所占比例偏高，主要是因为高毒有机磷农药吨位过大；而国外水剂所占比例较高，是与大面积推广转基因作物，从而大量施用草甘膦有关。但国外剂型结构变化是相对平稳的，虽然新剂型逐年增加，乳油等老剂型仍占相当比例。所以说，新剂型不是万能的，目前不可能完全取代老剂型。因此，企业应冷静看待现阶段农药剂型结构，应有一个客观科学的认识，切不可盲目发展。企业在加强技术开发的同时，把产品做精做强，才是硬道理。

    问：那么，企业在剂型开发中应如何做起？而在开发新剂型中，从技术层面看又该重点考虑哪些因素？

    答：农药企业开发剂型，首先应优先发展新剂型。所谓新剂型，是指对环境友好，能降低、缓解农药污染的剂型，如水乳剂、水悬浮剂、水分散粒剂等，此类剂型在欧美发达国家已普遍推广应用，开发新产品应首先从此类剂型入手。这种意识绝大部分企业都有。但对于如何使原药与新剂型有机结合，开发出生命力强、有竞争力的产品，许多企业就很茫然。那么，如何科学开发新剂型呢？首先，要深刻理解和领悟新剂型的特点和内涵。以水乳剂为例，其主要是以水基为载体取代油基，形成水包油体系。显然，水乳剂的特性决定了在制作中要排除与水亲合、易水解，不易形成油相液体的品种。因此，根据原药性质，开发相应的剂型十分重要。其次，要考虑农药原药的价值与剂型的匹配性，这是经验和技巧的结合。一种高价值农药或上市不久的新药，亦或是高效、低毒、低残留产品，与之相对应的理想剂型首先应是环保的新剂型。而对环境污染大的剂型如乳油、可湿性粉剂等不应在考虑之列。国内许多企业由于缺乏必要的技术支持，只好让'白马王子穿上乞丐的衣服'，这使开发出的产品不伦不类：药是新的，但剂型陈旧，不上档次，也缺乏竞争力，严重影响产品的寿命。这种状况往往又会使企业产生一种危机感，开始盲目开发新剂型。比如有的企业要将多菌灵开发成水分散粒剂，问其原因，是因为剂型新颖，殊不知就多菌灵的价值，制成水分散粒剂会使产品的成本翻一番。其实从剂型合理性来讲，水悬浮剂应当是该产品的最佳搭配。因此，开发新剂型时，要综合考虑各种因素，方能研制出真正优质的产品。

    再有就是开发适合国情的剂型。不论是新剂型，还是老剂型，开发出的产品一定要适合国情，要能被市场广泛接受。如水乳剂，既能很好地解决制剂的水基化，也使产品价格大幅降低，普遍受到市场欢迎。目前由于国际原油价格高扬，以及社会对环境的日益重视，水乳剂很自然地被市场所接受。其实从技术层面看，欧美发达国家开发水乳剂比中国至少要早十几年，但就目前市场开发力度及品种发展速度看，中国已领先了。这是因为中国农药市场乳油实在太多了，需要进行水性化改造的产品也太多了。这就是现阶段中国的国情。而随着我国农村集约化耕作的出现，大面积快速施药已是必然趋势。与之相适应的将是超低容量喷雾剂的运用，而在此方面中国的经验和成果都十分有限。就超低容量喷雾剂而言，不仅可以大大减少用药量，而且可以降低包装成本和劳动强度，在发达国家此技术已相当成熟。但在中国，由于农村的特殊情况，限制了该剂型技术的普及。不过可以预言，未来几年，此种剂型会有较大发展。

    问：企业在开发剂型中应注意什么？

    答：企业开发剂型，有三大问题不容忽视。

    其一，应适度开发复配制剂。上世纪八九十年代，由于农药紧缺以及施药落后，复配制剂为解决此类矛盾起到了很好的作用。但客观地说，复配制剂真正能显著增效的品种不多，甚至有些复配制剂是有悖科学的。一些登记产品如吡虫啉与三唑磷复配，显然没有认真考虑飞虱和螟虫发生的时间是较难同时的，这就意味着有一种有效成分被白白浪费，不仅造成了药剂损失，更会造成环境污染。当前国际上比较成熟的市场是发展高品质单剂，并进行单剂的相互搭配，不仅可以减缓交互抗性，有效控制农药的滥用，而且可以节约成本，降低污染。这是值得提倡和借鉴的。

    其二，要提高老剂型的有效含量。现阶段要快速地将中国市场上的可湿性粉剂全部改造成水分散粒剂，或者将大多数乳油改成水基化制剂是不现实的。一个比较可行的办法是在原有剂型基础上提高制剂的有效含量。可以说，在我国农药市场到处充斥着低含量乳油、可湿性粉剂，这是中国农药的悲哀。国外早已是70％、80％甚至90％的产品了，而我国还在不断地生产登记10％甚至百分之几的产品。这种现象的出现，虽然有技术上的瓶颈问题（如助剂、药械等），但现阶段的技术水平已完全可以克服，起码比新剂型改造容易得多，只是企业有没有这样的远见而已。

    其三，新剂型需进行大量应用研究。这是目前普遍存在的一个问题。评判一个产品的优劣，剂型是一方面，更重要的是应用效果。目前很多企业对新剂型很热衷，心情可以理解，但切忌盲目，要有的放矢。尤其是在将油基改成水基时，稍不注意就会出现防效问题，导致产品开发失败，经济损失惨重。制剂开发是否成功，最终看市场的认同度，新剂型、高防效当然会有一个较理想的市场。因此，对企业来说，剂型一旦改造后，一定要进行相应的实验，方可进行大批量生产。

   【观点】：其实发这篇帖子，并不是为了说明谁优谁劣，两种剂型其实都有各自的优点。更多的从技术配方层面上来说明，一个剂型真正意义上的环保好坏，我们做剂型的心里是清楚的，在热门炒作微乳剂ME的现实状况下制剂开发者应该有个清醒的认识。

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1.水乳剂和微乳剂是替代老剂型乳油(EC)的一对孪生子。

1.1.水乳剂(Emulsion in Water)，剂型国际代号Ew，曾称浓乳剂(Concentrate Emulsion)。是将液体或与溶剂混合制得的液体农药原药以0.5-1.5微米的小液滴分散于水中的制剂，外观为乳白色牛奶状液体。

1.2.微乳剂(Microemulsion)剂型代号征，是液体或与溶剂配制成的液体农药原药分散在含有大量表面活性剂的水溶液后，所形成的透明的或半透明的溶液。

1.3.EW和ME的微观特点

水乳剂的结构特点是液态农药被分散成1微米左右的乳化微粒所形成的乳化液。微乳剂是液态农药在较高浓度表面活性剂的作用下，形成10-100纳米(0.01- 0.1微米)的微粒，它“钻”进了过量表面活性剂所形成的胶束之中。多数情况下还需加入增溶剂使胶束溶胀，以便能更多的包裹农药微粒。因此，微乳剂是农药乳化作用的极限。只要保证乳化剂和增溶剂的条件，便自发形成。微乳剂的生产控制简单。而水乳剂处于热力学的不稳定状态，不能自发形成，它必须借助特定的外力作用，以形成均匀的乳化液粒，因此，生产过程的控制相对复杂。EW和ME都必须通过二年以上的经时稳定考核，在实验室条件下通过常规的冷热贮藏试验。对不添加黏度调节剂的水乳剂，继续加入乳化剂和增溶剂，便可转化成微乳剂。

2.EW和ME的市场登记和应用情况

   水乳剂和微乳剂的一系列研究成果近年来在生产中得到了广泛应用，推广速度均达到50％以上，至2003年，在我国登记的水乳剂农药品种已达61个(其中国内企业48个，外国企业13个)，微乳剂品种为75个(均为国内企业)。一个值得注意的动向是，目前我国已成为微乳剂生产品种最多的国家，而在国外，主要研究和推广的品种是水乳剂，至今几乎没有一家外国公司在中国登记和推广微乳剂，因此，有必要对水乳剂和微乳剂的成果应用进行进一步的比较和研究。

3.微乳剂的优点

1)生产投资少，控制简单，易于掌握和推广。

2)研究开发方便，中小企业的实验室都可开展，不需象水乳剂那样，需粒度分布仪，黏度仪等大型设备配套和检测。

3)由于添加了大量表面活性剂，一般田间药效比乳油高5—10％。

4.微乳剂和水乳剂的应用比较

1)水乳剂的配方组成简单，液态原药配制水乳剂几乎不用溶剂。水乳剂用大量的水取代苯类有机溶剂，所添加的流变剂一般从食品添加剂中选取，是国际公认的对环境安全的农药新剂型。微乳剂所需用的有机化工材料(乳化剂和增溶剂)比水乳剂高，生产成本高于水乳剂。

2)微乳剂中一般需添加10％左右的增溶剂，(主要为亲水性的直链或支链的醇、酮等)，这些物质尽管急性毒性与二甲苯相当，但均为亲水性的极性溶剂，更易渗透到作物内部，但同时也溶入农田和水源，要清除和分离比苯类非极性溶剂更困难，慢性毒性不可忽视。故对环境和食品安全增添了新的威胁。就工厂而言，这一剂型今后很难打开国际市场。

3)由于微乳剂自身的结构特点，注定了微乳剂中活性物质含量一般最高仅在25％左右，而不可能象水乳剂那样制成高浓度的制剂，例如60％丁草胺EW，450g／L的咪鲜安Ew等。

4)对于生长期短的蔬菜等品种和水田中，建议要慎用微乳剂，建议不要把带有增溶剂的微乳剂作为室内卫生用药。

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