农药剂型博客

①     淀粉：价廉、不溶于水、吸湿性弱、遇水膨胀，可水解，干扰还原测定，可压性差，不宜单独使用，常与糖粉、糊精合用以增加粘合性和硬度。

②     可压性淀粉：性质稳定，冷水中部分可溶，良好的流动性、润滑性、可压性；所制片剂硬度好、崩解快，可用于粉末直接压片。

③     糊精：微溶于水，应用时严格控制糊精和润湿剂的用量。

④     糖粉：吸湿性强，粘合力强，可溶性片剂的优良稀释剂，也可作粘合剂，可增加硬度。

⑤     乳糖：配伍广、无吸湿性；流动性、粘结性好，可用于粉末直接压片。

⑥     ；

⑦     微晶纤维素：不溶于水、稀酸和一般有机溶剂，良好的流动性、可压性，尚具有润滑与崩解的作用，可用于粉末直接压片。

⑧     硫酸钙：多用二水物(固化现象)，性质稳定；抗潮；

⑨     其他：白陶土、碳酸钙、轻质氧化镁。

二、吸收剂：能吸收液体油及其他液体成分。

①     硫酸钙：吸收剂。

②     磷酸氢钙：不吸湿，良好的流动性、稳定性；可压性差。

③     轻质氧化镁：比表面积大，呈碱性，久置空气中可吸收水及二氧化碳。

④     碳酸钙(沉降碳酸钙)：适，用量适度。

⑤     淀粉：良好的吸湿剂、吸收剂。

⑥     干燥氢氧化铝：液体的良好吸收剂。尚可作粉末直接压片的干燥粘合剂、助流剂。

二、润湿剂、粘合剂

1、润湿剂：润湿物料并诱发粘性。水、乙醇。

2、粘合剂:能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。

(1)淀粉浆(淀粉糊)：淀粉水混悬液在一定温度下(糊化温度)可变成黏稠的糊状物的现象称为“糊化”。玉米淀粉最常用，粘度随温度变化而变化，热不稳定的药物50℃以下较为合适。

(2)纤维素衍生物

①     MC：水溶性好，粘稠液体

②     HPC：可作湿法、粉末直接压片粘合剂

③     羟丙基甲基纤维素(HPMC):稳定；水中溶胀成粘性溶液；温度的变化溶液。

④     CMC-Na：崩解时间长，随时间变硬，可压性差的物料

⑤     EC：乙醇溶液，阻碍崩解、释放，缓释、控释

⑥     微晶纤维素:干燥粘合剂

(3)聚维酮(PVP):稳定；疏水性可用其水溶液(润湿、亲水)。

(4)糊精：常做干燥粘合剂；。

(5)糖粉：糖粉可作干燥粘合剂。

(6)其他：海藻酸钠、聚乙二醇

三、崩解剂：促使片剂迅速崩解成小粒子的辅料。

1、作用机理：

①     毛细管作用：保持孔隙结构，形成易于润湿的毛细管通道，在水中呈较低的表面张力，使整个片剂润湿膨胀，如淀粉、淀粉衍生物、纤维素类衍生物。

②     膨胀作用：自身遇水膨胀，润湿热使片剂中残留空气膨胀，如CMS-Na。

③     润湿热

④     产气作用：酸源(枸櫞酸、酒石酸)＋碱源(碳酸钠、碳酸氢钠)→CO_{2（泡腾片）}

2、常用崩解剂

(1)干淀粉：毛细管形成剂，亲水性物质，增加孔隙率而改善片剂透水性。

(2)羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：吸水性极强并膨胀300倍，良好的流动性、可压性(改善片剂的成型性，增加片剂的硬度)，润湿性、崩解性较好，湿法、直接压片皆可。

(1)    羟丙基淀粉:膨胀性好，糊化温度低，良好的压缩性、崩解性。

(2)    低取代羟丙基纤维素(L-HPC):不溶可吸水膨胀，有很大的比表面积和孔隙率，吸湿速度和吸水量大，强烈的膨胀作用。常用量2-5%。

(3)    交联羧甲基纤维素钠(CCNa)：较大引湿性但不溶于水，易吸水膨胀；崩解、可压均好，与CMS-Na合用效果更好，不宜与淀粉合用，更适用于疏水性药物。

(4)    交联聚维酮(PVPP): 不溶于水但有较大引湿性；堆密度小、比表面积大，分散均匀，通过毛细管作用而膨胀崩解。

(5)    泡腾崩解剂：酸(枸橼酸、酒石酸)+碱(碳酸氢钠、碳酸钠)，严格控制水分。

崩解剂的加入方法：内加法；外加法；内外加法(内：2/4-3/4;外：1/4-2/4)。

四、润滑剂:帮助寄出成型，减少粘冲及摩擦力，分为助流剂(增加流动性)、抗粘附剂(减少原料粘冲)、润滑剂(减少摩擦力)。

1、作用机理：静电分布、粗糙度、气体的选择性吸附、减弱粒子间范德华力、减少摩擦力

2、加入法：直接加入干颗粒；与筛出的细粉混合加入颗粒；喷入颗粒，挥去溶剂。

3、常用润滑剂

(1)疏水性及水不溶性润滑剂

①硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁：良好的附着性、润滑性。碱金属硬脂酸盐呈碱性反应，某些维生素及有机碱不宜使用。用量过大片剂不易崩解、裂片，常用量0.3-1%。

②滑石粉：不溶于水但有亲水;比重大，附着力差，易沉底而出现粘上冲的现象；可与疏水性润滑剂合用。

③氢化植物油   热溶于轻质液体石蜡或己烷，喷与颗粒表面，挥去溶剂。凡不宜用碱性润滑剂的品种都可用本品取代。

(2)水溶性润滑剂

①     PEG4000、PEG6000：具有水溶性，粉粒小。

②     十二烷基硫酸镁(钠)：水溶性表面活性剂，具有良好的润滑作用，可增强片剂强度，促进崩解。

(3)助流剂

①     微粉硅胶：比表面积大，良好的流动性，较强的吸附力、亲水性，可用于粉末直接压片。

②滑石粉：良好的润滑性和流动性，与硬脂酸镁合用兼具助流、抗粘作用。

五、其他辅料